学术论文

11C标记正电子放射性药物在PET-CT显像中的价值

GE Healthcare China 齐汝海 李宏利 王海兵

正电子放射性药物是PET-CT设备进行临床显像的必备条件。目前在国内已经有多种新型正电子放射性药物投入临床试验阶段,比如:18FLT、18F-FMISO、11C-MET、11C-Choline、 11C-Raclopride等正电子放射性药物,而且临床应用的结果令人鼓舞。更为重要的是所有这些药物均是通过全自动化化学合成过程获得的,全自动化化学合成过程为正电子放射性药物在临床普及和发展奠定了基础。众所周知正电子放射性核由于半衰期短,只有通过全自动化化学合成过程才具有真正的临床价值。随着对新型正电子放射性药物的临床应用,临床已经越来越多的体会到11C标记正电子放射性药物在PET-CT显像中具有更重要的实用价值。

一.11C标记正电子放射性药物特点

11C标记的正电放射性药物具有众多的特点,这些是18F标记的正电子放射性药物所不具备的。从表1可以看出11C的半衰期只有20分钟,所以同一天中病人可以进行多种正电子放射性药物的联合显像,比如11C-MET、11C-Choline、11C-Raclopride和11C- Flumazenil等。 18F-FDG由于仅仅反映体内葡萄糖的代谢过程,所以PET-CT图象具有对肿瘤诊断灵敏度但是特异性差的缺点。只有将多种正电子放射性核素联合应用才能获得满意的临床诊断结果。目前国内在这一方面的意识还不够,所以在国内要加大宣传的力度。另外,尽管11C全自动化化学合成器成本非常高,而且目前仅仅GE公司能够提供全自动化的化学合成系统,但是生产11CO2所需要的成本却远远低于18F。11C标记的正电子放射性药物稳定性要明显高于18F标记的正电子放射性药物,这对于临床应用来讲是至关重要的。这主要是因为11C标记的位置、原理和18F不同。另外值得注意的是,C是构成人体生命的必须元素,这也和F具有本质的不同之处。

尽管11C具有上述的这些优点,但是这些只是对有回旋加速器及相应化学合成系统的用户而言。对于没有医用回旋加速器的用户或是仅有回旋加速器而没有11C专用的化学合成系统来讲是没有任何意义的。这也表明医用回旋加速器在PET-CT中心占据非常重要的位置,仅仅考虑18F在PET-CT中的应用是非常片面性的。

一.11C标记正电子放射性药物特点



对于有些正电子放射性药物在标记的药物需要非常高的比放射性活度,也只有高的放射性比活度药物才能获得满意的临床图像。表2是不同正电放射性核素标记能够达到放射性比活度。我们可以看出11C标记的正电子放射性药物的比活度明显优于18F,所以对于PET-CT受体显像来讲,我们首先考虑使用11C标记的正电子放射性配体。

一.11C标记正电子放射性药物特点



二.11C标记正电子放射性药物在临床应用

目前已经有多种11C标记的正电子放射性药物投入临床使用,而且发挥重要的临床作用。我们简单的将11C标记的正电子放射性药物分成血流灌注显像类、代谢显像类、受体显像类、基因表达类等。目前在临床上使用主要是代谢类显像和受体类显像两大类。所以我们重点讨论这两类11C标记的正电子放射性药物。

1.代谢类显像:表3所显示的是11C标记代谢类正电子放射性药物分类表。11C-Acetate、11C -Choline、11C -MET及11C-TYR等属于代谢类显像药物。这些能够早期反映组织、细胞生化代谢过程,以显示组织细胞的功能状态。他们具有高度的灵敏度,但是缺乏特异性。对于氨基酸代谢的药物虽然缺乏特异性,但是和他们在鉴别肿瘤和炎症方面明显优于普通葡萄糖代谢、乙酸和磷脂类代谢。而且对于肿瘤放射计划治疗中生物靶区定位也优于普通葡萄糖代谢、乙酸和磷脂类代谢。

一.11C标记正电子放射性药物特点



2.受体显像类:表4是11C标记受体类正电子放射性配体及一些药物分类表。可以看出11C标记正电子放射性药物可以进行各种受体显像(包括递质合成和代谢过程)。受体显像和传统的代谢类显像相比具有高特异性、灵敏度,所以对疾病诊断具有重要的价值。国内受体显像工作开展的较少,11C-Raclopride已经被初步应用于临床,11C-Flumazenil和11C-Meta-Hydroxyephedrine目前处于临床前期的实验过程。尽管我们在国内受体显像工作刚刚开始,但是现在已经出现了良好的开端

一.11C标记正电子放射性药物特点

Click on the image to enlarge

综上所述,11C标记的正电子放射性药物在PET-CT临床应用中具有广阔的前景。GE公司为了开拓功能分子影像的临床应用,专门设计11C标记正电子放射性药物化学合成器,目前已经在我们国内安装了超过10台TraceLab FXc设备11C专用化学合成器(图1)。我们希望11C标记的正电子放射性药物能够更多、更好的为国内PET-CT服务。

一.11C标记正电子放射性药物特点

Click on the image to enlarge